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抗凝药物包括通过抗凝血酶间接抑制Ⅱa和Ⅹa因子的肝素,维生素K拮抗剂华法林和直接凝血酶抑制剂等.
抗血小板药物主要有抑制血栓素A2（TXA2）途径的阿司匹林,二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂噻吩吡啶类和糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂等.
血液凝固是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应,最终使可溶性的纤维蛋白原变成稳定,难溶的纤维蛋白,网罗血细胞而成血凝块.参与的凝血因子包括以罗马数字编号的12个凝血因子和前激肽释放酶（prekallikrein,Pre-K）,激肽释放酶（kallikrein,Ka）,高分子激肽原（high molecular weight kininogen, HMWK）,血小板磷脂（PL或PF3）等.抗凝血药（anticoagulants）是一类干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗.
肝素
来源与化学 肝素（heparin）含有长短不一的酸性粘多糖.主要由硫酸-D-葡萄糖胺,硫酸-L-艾杜糖醛酸,硫酸-D-葡萄糖胺及D-葡萄糖醛酸中两种双糖单位交替连接而成,是一分子量为5000～30000的混合物.含有大量硫酸基和羧基,带大量阴电荷呈强酸性.药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取而得.
药理作用肝素在体内,体外均有强大抗凝作用.静脉注射后,抗凝作用立即发生,这与其带大量负电荷有关,可使多种凝血因子灭活.这一作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）.AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα,Ⅺα,Ⅸα,Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂.它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合.形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活,肝素可加速这一反应达千倍以上.肝素与AT Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构象改变,使AT Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血酶的丝氨酸残基结合.一旦肝素-AT Ⅲ凝血酶复合物形成,肝素就从复合物上解离,再次与另一分子AT Ⅲ结合而被反复利用.AT Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除.抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关.分子越长则酶抑制作用越大.
肝素也有降脂作用,因它能使血管内皮释放脂蛋白脂酶,水解乳糜微粒及VLDL.但停药后会引起“反跳”,使血脂回升.
体内过程 肝素是带大量阴电荷的大分子,口服不被吸收.常静脉给药,60%集中于血管内皮,大部分经网状内皮系统破坏,极少以原形从尿排出.肝素抗凝活性t1/2与给药剂量有关,静脉注射100,400,800U/kg,抗凝活性t1/2分别为1,2.5和5小时.肺栓塞,肝硬化患者t1/2延长.
临床应用
1.血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与扩大,如深静脉血栓,肺栓塞,脑栓塞以及急性心肌梗塞.
2.弥漫性血管内凝血（DIC）,应早期应用,防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血.
3.心血管手术,心导管,血液透析等抗凝.
不良反应应用过量易引起自发性出血.一旦发生,停用肝素,注射带有阳电荷的鱼精蛋白（protamine）,每1mg鱼精蛋白可中和100U肝素.部分病人应用肝素2～14天期间可出现血小板缺乏,与肝素引起血小板聚集作用有关.
肝素不易通过胎盘屏障,但妊娠妇女应用可引起早产及胎儿死亡.
连续应用肝素3～6月,可引起骨质疏松,产生自发性骨折.肝素也可引起皮疹,药热等过敏反应.肝,肾功能不全,有出血素质,消化性溃疡,严重高血压患者,孕妇都禁用.
香豆素类
是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,口服参与体内代谢才发挥抗凝作用,故称口服抗凝药.有双香豆素（dicoumarol）,华法林（warfarin,苄丙酮香豆素）和醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）等.它们的药理作用相同.
药理作用香豆素类是维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ的羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血过程.对已形成的上述因子无抑制作用,因此抗凝作用出现时间较慢.一般需8～12小时后发挥作用,1～3天达到高峰,停药后抗凝作用尚可维持数天.双香豆素抗凝作用慢而持久,持续4～7天.华法林作用出现较快,持续2～5天.
体内过程 华法林口服吸收完全,1小时后血浆中即能测到,2～8小时达高峰.与血浆蛋白结合率为90%～99%.t1/2为10～60小时.主要在肝及肾中代谢.双香豆素吸收不规则.与血浆蛋白结合率为90%～99%.t1/2为10～30小时.醋硝香豆素t1/2 为8小时,还原型代谢产物仍有抗凝作用,t1/2为20小时.
临床应用 用途与肝素同,可防止血栓形成与发展.也可作为心肌梗塞辅助用药.口服有效,作用时间较长.但作用出现缓慢,剂量不易控制.也用于风湿性心脏病,髋关节固定术,人工置换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓发生.
不良反应剂量应根据凝血酶原时间控制在25～30秒（正常值12秒）进行调节.过量易发生出血,可用维生素K对抗,必要时输新鲜血浆或全血.禁忌证同肝素.其他不良反应有胃肠反应,过敏等.
药物相互作用 ①食物中维生素K缺乏或应用广谱抗生素抑制肠道细菌,使体内维生素K含量降低,可使本类药物作用加强.②阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药物发生协同作用.③水合氯醛,羟基保泰松,甲磺丁脲,奎尼丁等可因置换血浆蛋白,水杨酸盐,丙咪嗪,甲硝唑,西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强.④巴比妥类,苯妥英钠因诱导肝药酶,口服避孕药因增加凝血作用可使本类药物作用减弱.
血小板在止血,血栓形成,动脉粥样硬化等过程中起着重要作用.药物主要通过抑制花生四烯酸代谢,增加血小板内cAMP浓度等机制而抑制血小板粘附,聚集和分泌功能.
阿司匹林
阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应,使酶失活,抑制花生四烯酸代谢,减少对血小板有强大促聚集作用的血栓烷A2（TXA2）的产生,使血小板功能抑制.环加氧酶的抑制,也抑制血管内皮产生前列环素（PGI2）,后者对血小板也有抑制作用.然而阿司匹林对血小板中环加氧酶的抑制是不可逆的,只有当新的血小板进入血液循环才能恢复.而血管内皮细胞中环加氧酶因DNA合成而较快恢复.因此,每天口服75mg的阿司匹林就能引起最大抗血小板作用.现已明确,阿司匹林对血小板功能亢进而引起血栓栓塞性疾病效果肯定.对急性心肌梗塞或不稳定性心绞痛患者,可降低再梗塞率及死亡率；对一过性脑缺血也可减少发生率及死亡率.
双嘧达莫
双嘧达莫（dipyridamole）又名潘生丁（persantin）,对血小板有抑制作用.能抑制磷酸二酯酶,使cAMP增高,也能抑制腺苷摄取,进而激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高.单独应用作用较弱.与华法林合用防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成.
前列环素
前列环素（prostacyclin,PGI2）能激活腺苷环化酶而使cAMP浓度增高.既能抑制多种诱导剂引起的血小板聚集与分泌,又能扩张血管,有抗血栓形成作用.PGI2极不稳定,t1/2仅2～3分.采用静脉滴注,用于急性心肌梗塞,外周闭塞性血管疾病等.
噻氯匹啶
噻氯匹啶（ticlopidine）为一强效血小板抑制剂,能抑制ADP,AA,胶原,凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集.口服吸收良好,临床应用24～48小时出现作用,3～5天达高峰,t1/2为24～33小时.用于预防急性心肌再梗塞,一过性脑缺血及中风和治疗间歇性跛行,有稳定型心绞痛等.
血小板由骨髓造血组织中的巨核细胞产生.血小板的功能主要是促进止血和加速凝血,同时血小板还有维护毛细血管壁完整性的功能. 血小板在止血和凝血过程中,具有形成血栓,堵塞创口,释放与凝血有关的各种因子等功能.在小血管破裂处,血小板聚集成血小板栓,堵住破裂口,并释放肾上腺素, 5－羟色胺等具有收缩血管作用的物质,是促进血液凝固的重要因子之一. 血小板还有营养和支持毛细血管内皮细胞的作用,使毛细血管的脆性减少. 血小板数量,质量异常可引起出血性疾病.数量减少见于血小板减少性紫癜,脾功能亢进,再生障碍性贫血和白血病等症.数量增多见于原发性血小板增多症,真性红细胞增多症等病症.质量异常可见于血小板无力症.
所谓的抗血小板聚集,就是防止血小板大量聚集而引起凝血,此类药物常用于各种血管堵塞性疾病,如脑梗塞,心肌梗塞,血管炎等疾病.
抗血小板聚集药又称血小板功能抑制剂,60年代已在临床应用,当时将该类药归属于抗凝疗法范畴.随着对血栓性疾病发生机理的认识,抗血小板治疗在临床中的地位愈来愈重要,新的血小板功能抑制剂不断涌现,抗血小板聚集药物已成为单独的一类药物在血栓性疾病中得到广泛的应用.抗血小板药物临床试验结果表明它们在缺血性脑卒中的预防和治疗中起着尚无法替代的作用.西药如：阿司匹林,噻氯匹定（抵克立得）,氯吡格雷（波立维）,双嘧达莫（潘生丁）,曲克芦丁（维脑路通）等.中药：川芎,当归,丹参,灯盏花,仙鹤草,益母草,蒺藜,赤芍,红花,三七,黄杨叶,大蒜,黑木耳,银耳等都均有不同程度抗血小板作用.
很多人在出现身体不舒服的时候首先会想到的就是吃药，一般的药物可能当时确实能缓解不舒服的情况，但是不要经常吃药，容易产生抗药性，而且吃药是有禁忌的，有一些药物是不能一起吃的，那什么药物不能混在一起吃？哪些药不能同时服用？
1、一定不要同时服用
降糖药，别和这些药同服
1.抗生素
如四环素、土霉素、庆大霉素等。
这些药物与苯乙双胍（降糖灵）同时服用，使病人发生乳酸性酸中毒。
2.利尿药
如氢氯噻嗪（双氢克尿塞）、呋塞米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）等。
这些药物都能抑制胰岛素β细胞分泌胰岛素，使甲苯磺丁脲无法发挥降糖作用，导致血糖升高，少数病人甚至会发生糖尿病性昏迷。
3.胃肠解痉药
如颠茄、阿托品、丙胺太林（普鲁本辛）等，这些药物都是同一类抗胆碱药物，能减弱磺脲类降糖药刺激β细胞分泌胰岛素的功能，使老年糖尿病的血糖迟迟不能下降。
4.抗结核药
如异烟肼、利富平、吡嗪酰胺等
降糖药与抗结核药同用时，不但不能降低血糖，还会使病情进一步恶化。
5.抗凝血药
如双香豆素、华法林
可延长甲苯磺丁脲的半衰期，并抑止其代谢，导致患者出现高血糖症。
6.肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素中的糖皮质激素，如醋酸可的松、氢化可的松、泼尼松（强的松）和地塞米松等。会大大减少器官、组织和细胞对葡萄糖的分解利用，结果使糖尿病患者的血糖升高。
阿司匹林，别和这些药同服
1.催眠药
苯巴比妥(鲁米那)和健脑片可促使药酶活性增强,加速阿司匹林代谢，降低其治疗效果。
2.降血脂药
消胆胺不宜与阿司匹林合用,否则会形成复合物妨碍药物吸收。
3.利尿药
利尿药与阿司匹林合用会使药物蓄积体内，加重毒性反应；乙酰唑胺与阿司匹林联用，可使血药浓度增高，引起毒性反应。
4.消炎镇痛药
消炎痛、炎痛静与阿司匹林合用易导致胃出血；布洛芬和阿司匹林同用可能引起胃肠道出血。
5.抗痛风药
丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮的治疗作用，可能被阿司匹林拮抗，导致痛风病发作，不宜联用。
6.维生素
阿司匹林能减少维生素C在肠内吸收，促其排泄，降低疗效；维生素B1能促进阿司匹林分解，加重对胃黏膜的刺激。
磺胺类药物，不能和这些药同服
1.酸性药物
如中成药大山楂丸。主要成分山楂中，能够使进入体内的磺胺溶解度降低，易在肾小管中析出结晶，引起结晶尿或血尿。
其他含有机酸的中药，如金银花、蒲公英等中成药，也都不宜与磺胺类药物同时服用。
2.维C
可能出现泌尿系统结石。
维生素C属酸性物质，而磺胺类药（如复方新诺明）及其代谢产物在酸性环境中易形成磺胺结晶盐，而形成泌尿系统结石，导致肾脏损害。如病情需要同用，可间隔2小时服药。
抗生素，别和利尿药同服
可能引起听力障碍！
头孢拉定(第一代头孢菌素)具有一定的耳毒性，而呋塞米(强效利尿药)可诱发耳鸣、听力障碍，两药合用时耳毒性增加，可引起听力障碍。
维生素E，别和这些药同
1.阿司匹林
维生素E与阿司匹林都能降低血液黏稠度。
2.维生素K
维生素E对维生素K有拮抗作用，并且能够抑制血小板凝集，降低血液凝固性。
3.洋地黄
维生素E可增强洋地黄的强心作用，服用此类药物的患者请慎用维生素E，以免发生洋地黄中毒。
4.新霉素
影响脂肪吸收的药物如新霉素，会影响人体对维生素E的吸收。因此，两者同时服用可能会影响维生素E的吸收，降低疗效。
5.雌激素
长期大剂量(每日用量超过400毫克)服用维生素E，特别是与雌激素合用时，可诱发血栓性静脉炎，应该警惕。
感冒药，别和同类感冒药同服
可能引起肝肾损害！
很多感冒药是复方药，多含有阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、扑热息痛等相同成分，这些非甾体抗炎药对肾脏有一定损害，“叠加”使用后果会更加严重，容易引起造血系统和肝、肾损害。
避孕药，别和安眠药同服
安眠药的某些成分会与避孕药相互作用，加速避孕药代谢速度，自然会减弱避孕药的药效。特别是苯巴比妥类安眠药。（武警总医院妇产科副主任医师李瑞霞）
小苏打，别和保和丸同服
可致药效降低或消失！
二者合用会导致药效降低，主要是因为保和丸中有机酸性的成分比较多，为酸性制剂，而小苏打片的主要成分为碳酸氢钠，为碱性药物，如果二者同服，则会发生酸碱中和，进而导致药效降低或者消失。
2、老人服药的注意事项
老年人的药物不良反应发生率是年轻人的2—7倍。究其原因，肝肾等脏器功能减弱，以及过度用药和滥用药物是主要问题。例如，老年人的肾功能约为年轻时的一半，对药物的排泄减慢。
肝功能与肝血流量减少，使肝脏对药物的降解及解毒能力下降，药物在体内的存留时间延长。因此，老年人用药时一定要注意：
1、同时最多服4种药
很多老年人身患多种慢性病，医生计算用药量不能简单地用“加法”，最好用“减法”。遵循“最少数量药物、最小有效剂量”的原则，一般不推荐同时4种以上配伍使用。
2、不可滥用保健品
不要迷信所谓名、贵、新药，轻信广告滥吃药，也不要大量服入延缓衰老药或保健品之类的东西。多数抗衰老药物目前仍处于研究阶段，仅仅为了延年益寿而长期应用此类药物是不恰当的。
还有不少骗子盯上了老年人，推销所谓的“灵丹妙药”或“祖传秘方”，大家应提高警惕，到正规医院和药房拿药，以免上当受骗，危害健康。
3、看病记录别丢掉
老年人应该保存好自己完整的用药记录、药物过敏史。老年人就诊时要带好用药记录，并尽量看固定的医生，这样能让医生开处方时更准确地考虑到药物的相互作用。
4、小病尽量别吃药
比如遇到伤风感冒这样的小病，最重要的是休息，同时可以通过食疗促进康复。如风寒感冒喝些生姜红糖水，头痛、关节痛等慢性疼痛可以先做理疗、按摩、针灸等，不要依赖止痛药。
此外，多与人交流，保持良好心态对避免病情反复，减少用药机会非常重要。
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